抑制劑Centrinone,CAS:1798871-30-3
Centrinone對Plk4比Aurora A / B表現出超過1000倍的選擇性,并且不會影響細胞Aurora A或B底物磷酸化的濃度,使中心體消失。 處理HeLa人宮頸癌細胞導致在每輪細胞分裂中含有中心和周細胞物質標記的病灶逐漸減少,直到大多數細胞缺乏中心粒和中心體。 用centrinone處理降低多爪蟾上皮細胞中的中心粒數,這表明Plk4還控制分化細胞中的中心粒擴增。 處理導致人和其他脊椎動物細胞的中心體消耗。 中心體的損失不可逆地通過依賴p53的機制阻滯處于衰老樣G1狀態的正常細胞,所述機制獨立于DNA損傷,Hippo信號傳導,延長有絲分裂持續時間或分離錯誤