Jamaicin （AnCoA4）

Jamaicin (AnCoA4)，CAS:24211-36-7

Jamaicin (AnCoA4)是一種口服生物有效的WNT信號抑制劑，IC50值為5 nM。

WNT體外：Jamaicin (AnCoA4)是一種有效的選擇性化學探針，用于人類中介復合體相關蛋白激酶CDK8和CDK19，選擇性高于291種其他激酶。 Jamaicin (AnCoA4)還降低SW620細胞中的磷酸化STAT1SER727水平，IC50為9 nM。Jamaicin (AnCoA4)是通過細胞篩選發現的WNT途徑的小分子抑制劑。 Jamaicin (AnCoA4)顯示有效的基于細胞的活動。Jamaicin (AnCoA4)改變WNT途徑調節的基因表達和調節CDK8和CDK19的其它靶向作用，包括STAT1調節的基因的表達。 [1] Jamaicin (AnCoA4)顯示出對端錨聚合酶酶抑制作用弱（TNKS1IC50>10μM，TNKS2IC50 = 15.0±0μM）。在Wnt配體不存在的情況下，Jamaicin (AnCoA4)有效地抑制LS174T和SW480細胞中基礎WNT通路活性的基于報道基因的讀數（分別為IC50 = 0.023±0.011μM和0.190±0.030μM），并顯示對WNT3a配體依賴性的有效抑制記者在PA-1細胞中讀出（IC 50 =0.007μM）。[2]在體內：Jamaicin (AnCoA4)作為一種有效的和選擇性的化學探針，適合于基于細胞的CDK8和CDK19及相關激酶模塊亞基在人類疾病和其他生物環境中的報道的上下文依賴性作用