Jamaicin （AnCoA4）

Jamaicin (AnCoA4)，CAS:24211-36-7

Jamaicin (AnCoA4)是一種口服生物有效的WNT信號(hào)抑制劑，IC50值為5 nM。

WNT體外：Jamaicin (AnCoA4)是一種有效的選擇性化學(xué)探針，用于人類(lèi)中介復(fù)合體相關(guān)蛋白激酶CDK8和CDK19，選擇性高于291種其他激酶。 Jamaicin (AnCoA4)還降低SW620細(xì)胞中的磷酸化STAT1SER727水平，IC50為9 nM。Jamaicin (AnCoA4)是通過(guò)細(xì)胞篩選發(fā)現(xiàn)的WNT途徑的小分子抑制劑。 Jamaicin (AnCoA4)顯示有效的基于細(xì)胞的活動(dòng)。Jamaicin (AnCoA4)改變WNT途徑調(diào)節(jié)的基因表達(dá)和調(diào)節(jié)CDK8和CDK19的其它靶向作用，包括STAT1調(diào)節(jié)的基因的表達(dá)。 [1] Jamaicin (AnCoA4)顯示出對(duì)端錨聚合酶酶抑制作用弱（TNKS1IC50>10μM，TNKS2IC50 = 15.0±0μM）。在Wnt配體不存在的情況下，Jamaicin (AnCoA4)有效地抑制LS174T和SW480細(xì)胞中基礎(chǔ)WNT通路活性的基于報(bào)道基因的讀數(shù)（分別為IC50 = 0.023±0.011μM和0.190±0.030μM），并顯示對(duì)WNT3a配體依賴(lài)性的有效抑制記者在PA-1細(xì)胞中讀出（IC 50 =0.007μM）。[2]在體內(nèi)：Jamaicin (AnCoA4)作為一種有效的和選擇性的化學(xué)探針，適合于基于細(xì)胞的CDK8和CDK19及相關(guān)激酶模塊亞基在人類(lèi)疾病和其他生物環(huán)境中的報(bào)道的上下文依賴(lài)性作用